Avaliação antitumoral de chalconas sintéticas em sistema nanoestruturado

Página do item simplificado
dc.contributor.advisor-co1Andrade, Gracielle Ferreira
dc.contributor.advisor1Kitagawa, Rodrigo Rezende
dc.contributor.advisor1IDhttps://orcid.org/0000-0002-2208-6699
dc.contributor.authorSampaio, Guilherme José Schwarzt
dc.contributor.referee1Oliveira, Marcelo Antônio de
dc.contributor.referee2Beltrame, Flávio Luís
dc.date.accessioned2024-12-30T22:08:34Z
dc.date.available2024-12-30T22:08:34Z
dc.date.issued2024-02-28
dc.description.abstractThe difficulty faced in treating cancer has led to several researches aimed at developing systems that perform targeted drug delivery, with the aim of increasing the effectiveness of treatment and reducing adverse effects. In the present study, a series of substituted chalcones were evaluated for their cytotoxic action on gastric adenocarcinoma cells (AGS) and breast cancer cells (MCF-7) using the MTT tetrazolium method, highlighting 3-methoxychalcone, 3-chlorochalcone and 3 hydroxychalcone. Considering the physicochemical characteristics of these compounds, 3-hydroxychalcone was chosen for incorporation into mesoporous silica nanoparticles due to the presence of the hydroxyl group, which could favor the incorporation process through hydrogen interactions. The synthesis of mesoporous silica nanoparticles (MSN) and their surface modification with 3 aminopropyltriethoxylane (APTES) were carried out and, subsequently, 3 hydroxychalcone was incorporated into these materials. The mesoporous silica nanoparticles were characterized by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), thermogravimetric analysis (TGA), elemental analysis (CHN), scanning electron microscopy (SEM), transmission electron microscopy (TEM), zeta potential and nitrogen adsorption. Furthermore, in vitro release tests were carried out to verify the release profile of 3-hydroxychalcone from mesoporous silica samples. The results obtained demonstrated that the mesoporous silica nanoparticles exhibited a gradual and prolonged release profile. In the cytotoxicity test with silica samples incorporated with 3-hydroxychalcone, important cytotoxic activity was observed (IC50 = 12.93 to 106.67 μM) against AGS and MCF-7 cells, with the MSN-CHO sample (IC50 = 12.93 to 22.30 μM) exhibited a cytotoxic effect superior to free 3-hydroxychalcone (IC50 = 47.58 to 47.97 μM). The results indicate that the nanoparticles positively influence the interaction of chalcone with tumor cells. Despite numerous published studies reporting the pharmacological potential of chalcones, few studies report the application of these compounds in drug delivery systems and the results obtained in this work indicate the great potential that these materials have for application in cancer treatment.
dc.description.resumoA dificuldade enfrentada no tratamento do câncer tem levado a diversas pesquisas visando o desenvolvimento de sistemas que realizem a entrega direcionada de fármacos, com o objetivo de aumentar a eficácia do tratamento e a diminuição de efeitos adversos. No presente estudo, uma série de chalconas substituídas foram avaliadas quanto a ação citotóxica sobre células de adenocarcinoma gástrico (AGS) e células de câncer de mama (MCF-7) pelo método de MTT-tetrazólio, destacando-se os compostos 3-metoxichalcona, 3-clorochalcona e 3-hidroxichalcona. Considerando as características físico-químicas desses compostos, escolheu-se a 3-hidroxichalcona para incorporação em nanopartículas de sílica mesoporosa devido à presença do grupo hidroxila, que poderia favorecer o processo de incorporação por meio de interações de hidrogênio. A síntese das nanopartículas de sílica mesoporosa (MSN) e sua modificação superficial com 3-aminopropiltrietoxilano (APTES) foram realizadas e, posteriormente, a 3-hidroxichalcona foi incorporada nesses materiais. As nanopartículas de sílica mesoporosa foram caracterizadas por espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), análise termogravimétrica (TGA), análise elementar (CHN), microscopia eletrônica de varredura (MEV), microscopia eletrônica de transmissão (MET), potencial zeta e adsorção de nitrogênio. Além disso, ensaios de liberação in vitro foram realizados para verificação do perfil de liberação de 3-hidroxichalcona a partir das amostras de sílica mesoporosa. Os resultados obtidos demostraram que as nanopartículas de sílica mesoporosa exibiram perfil de liberação gradual e prolongado. No teste de citotoxicidade com as amostras de sílica incorporadas com 3-hidroxichalcona observou-se importante atividade citotóxica (IC50 = 12,93 a 106,67 μM) contra as células AGS e MCF-7, sendo que a amostra MSN CHO (IC50 = 12,93 a 22,30 μM) exibiu efeito citotóxico superior a 3-hidroxichalcona livre (IC50 = 47,58 a 47,97 μM). Os resultados indicam que as nanopartículas influenciam de maneira positiva a interação da chalcona com as células tumorais. Apesar de inúmeros estudos publicados relatando o potencial farmacológico das chalconas, poucos trabalhos relatam a aplicação desses compostos em sistemas de liberação de fármacos e os resultados obtidos neste trabalho indicam o grande potencial que esses materiais possuem para aplicação no tratamento do câncer.
dc.description.sponsorshipAgência de fomento
dc.formatText
dc.identifier.urihttp://repositorio.ufes.br/handle/10/18260
dc.languagepor
dc.publisherUniversidade Federal do Espírito Santo
dc.publisher.countryBR
dc.publisher.courseMestrado em Ciências Farmacêuticas
dc.publisher.departmentCentro de Ciências da Saúde
dc.publisher.initialsUFES
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas
dc.rightsembargoed access
dc.subjectAntitumoral
dc.subjectNanopartículas de sílica
dc.subjectSíntese orgânica
dc.subject.cnpqFarmácia
dc.titleAvaliação antitumoral de chalconas sintéticas em sistema nanoestruturado
dc.typemasterThesis
Arquivos
Pacote Original
Agora exibindo 1 - 1 de 1
Imagem de Miniatura
Nome:
GuilhermeJoseSchwarztSampaio-2024-Dissertacao.pdf
Tamanho:
5.9 MB
Formato:
Adobe Portable Document Format
Descrição:
Baixar
Licença do Pacote
Agora exibindo 1 - 1 de 1
Imagem de Miniatura
Nome:
license.txt
Tamanho:
1.71 KB
Formato:
Item-specific license agreed upon to submission
Descrição:
Baixar
Coleções
Mestrado em Ciências Farmacêuticas